El citrato de alverina (nombre común), con el nombre químico N-etil-3,3'-difenildipropilamina, es un compuesto de grado de investigación con actividad biológica bien definida. Su número CAS es 5560-59-8, su fórmula molecular es C₂₆H₃₅NO₇ y su peso molecular es 473,55900. El producto aparece como un sólido y se posiciona principalmente como un antagonista del receptor de 5-hidroxitriptamina 1A (5-HT1A). Tiene un valor significativo en la investigación sobre vías de señales relacionadas con enfermedades metabólicas (especialmente aquellas que involucran la función gastrointestinal). Este producto es solo para uso en investigación científica y no debe usarse como medicamento, medicamento doméstico ni para otros fines de investigación no científicos.
El citrato de alverina exhibe propiedades fisicoquímicas estables. Bajo presión atmosférica estándar (760 mmHg), su punto de ebullición es de 358,8ºC, su punto de inflamación es de 174,4ºC, el LogP (coeficiente de partición octanol-agua) es de 3,32540 y el área de superficie polar topológica (TPSA) alcanza 135,37000. Su estructura molecular contiene 4 donantes de enlaces de hidrógeno, 8 aceptores de enlaces de hidrógeno, 14 enlaces giratorios y el número de unidades de enlaces covalentes es 2. El producto debe almacenarse herméticamente en un ambiente seco a -20°C, lo que garantiza efectivamente la estabilidad de sus propiedades fisicoquímicas y actividad biológica, evitando fallas funcionales causadas por un almacenamiento inadecuado.
Como antagonista del receptor 5-HT1A de alta afinidad, tiene un valor IC₅₀ de 101 nM para el receptor 5-HT1A y solo una afinidad débil por los subtipos de receptor 5-HT3 y 5-HT4, lo que muestra una fuerte especificidad objetivo. Estudios in vitro e in vivo han confirmado que puede actuar directamente sobre el músculo liso intestinal para relajarlo, inhibiendo la actividad inducida por el intestino al reducir la sensibilidad de las proteínas contráctiles al Ca²⁺. Al mismo tiempo, puede reducir las contracciones abdominales causadas por la distensión rectal al antagonizar el receptor 5-HT1A, exhibiendo posibles efectos analgésicos rectales. Además, inhibe la inactivación de los canales de calcio tipo L, que pueden regular la entrada de Ca²⁺ durante los potenciales de acción. Su mecanismo de acción cubre la regulación de los receptores y los efectos del canal iónico, proporcionando referencias claras para investigaciones científicas relevantes.
El citrato de alverina es un compuesto herramienta clave para la investigación de las vías de señales relacionadas con el receptor 5-HT, las vías de señales neuronales y el mecanismo de la función del músculo liso intestinal. Puede utilizarse para:
- Exploración de procesos fisiológicos y patológicos mediados por el receptor 5-HT1A, como la verificación de los mecanismos moleculares de activación e inhibición de las vías de señales;
- Investigación básica sobre la patogénesis de los trastornos funcionales gastrointestinales (p. ej., síndrome del intestino irritable), analizando la asociación entre la regulación del músculo liso intestinal y la señalización de 5-HT;
- Detección de actividad y validación de objetivos en la etapa temprana del desarrollo de fármacos, proporcionando un estándar de control para fármacos candidatos dirigidos al receptor 5-HT1A.
Basado en su efecto regulador sobre el músculo liso intestinal y su actividad antagonista del receptor 5-HT1A, la dirección de investigación de este producto se centra en su potencial terapéutico para los trastornos gastrointestinales funcionales. Sin embargo, actualmente solo se encuentra dentro del alcance de aplicaciones de grado de investigación y no ha obtenido la calificación de medicamento clínico. Se requieren más investigaciones clínicas y aprobación de cumplimiento para el avance de aplicaciones médicas relevantes.
Este producto está clasificado como 'sustancia o mezcla no peligrosa' de acuerdo con el Sistema Globalmente Armonizado de Clasificación y Etiquetado de Productos Químicos (GHS). Su Código de Transporte de Mercancías Peligrosas es NONH, que es aplicable a todos los métodos de transporte (carretera, marítima y aérea) y no requiere control especial de acuerdo con la normativa de transporte de mercancías peligrosas.
- El paquete debe permanecer hermético durante el transporte para evitar fugas de polvo causadas por daños en el paquete;
- Se mantendrá alejado de ambientes húmedos y de alta temperatura, y la temperatura dentro del compartimento o contenedor de transporte será lo más cercana posible a la temperatura ambiente para evitar el impacto de temperaturas extremas en la estabilidad del producto;
- Los documentos de transporte deberán indicar claramente el nombre del producto (Citrato de Alverina), el Número CAS (5560-59-8) y el propósito (para investigación científica) para cumplir con los requisitos de declaración en aduana y supervisión del transporte.
El citrato de alverina (nombre común), con el nombre químico N-etil-3,3'-difenildipropilamina, es un compuesto de grado de investigación con actividad biológica bien definida. Su número CAS es 5560-59-8, su fórmula molecular es C₂₆H₃₅NO₇ y su peso molecular es 473,55900. El producto aparece como un sólido y se posiciona principalmente como un antagonista del receptor de 5-hidroxitriptamina 1A (5-HT1A). Tiene un valor significativo en la investigación sobre vías de señales relacionadas con enfermedades metabólicas (especialmente aquellas que involucran la función gastrointestinal). Este producto es solo para uso en investigación científica y no debe usarse como medicamento, medicamento doméstico ni para otros fines de investigación no científicos.
El citrato de alverina exhibe propiedades fisicoquímicas estables. Bajo presión atmosférica estándar (760 mmHg), su punto de ebullición es de 358,8ºC, su punto de inflamación es de 174,4ºC, el LogP (coeficiente de partición octanol-agua) es de 3,32540 y el área de superficie polar topológica (TPSA) alcanza 135,37000. Su estructura molecular contiene 4 donantes de enlaces de hidrógeno, 8 aceptores de enlaces de hidrógeno, 14 enlaces giratorios y el número de unidades de enlaces covalentes es 2. El producto debe almacenarse herméticamente en un ambiente seco a -20°C, lo que garantiza efectivamente la estabilidad de sus propiedades fisicoquímicas y actividad biológica, evitando fallas funcionales causadas por un almacenamiento inadecuado.
Como antagonista del receptor 5-HT1A de alta afinidad, tiene un valor IC₅₀ de 101 nM para el receptor 5-HT1A y solo una afinidad débil por los subtipos de receptor 5-HT3 y 5-HT4, lo que muestra una fuerte especificidad objetivo. Estudios in vitro e in vivo han confirmado que puede actuar directamente sobre el músculo liso intestinal para relajarlo, inhibiendo la actividad inducida por el intestino al reducir la sensibilidad de las proteínas contráctiles al Ca²⁺. Al mismo tiempo, puede reducir las contracciones abdominales causadas por la distensión rectal al antagonizar el receptor 5-HT1A, exhibiendo posibles efectos analgésicos rectales. Además, inhibe la inactivación de los canales de calcio tipo L, que pueden regular la entrada de Ca²⁺ durante los potenciales de acción. Su mecanismo de acción cubre la regulación de los receptores y los efectos del canal iónico, proporcionando referencias claras para investigaciones científicas relevantes.
El citrato de alverina es un compuesto herramienta clave para la investigación de las vías de señales relacionadas con el receptor 5-HT, las vías de señales neuronales y el mecanismo de la función del músculo liso intestinal. Puede utilizarse para:
- Exploración de procesos fisiológicos y patológicos mediados por el receptor 5-HT1A, como la verificación de los mecanismos moleculares de activación e inhibición de las vías de señales;
- Investigación básica sobre la patogénesis de los trastornos funcionales gastrointestinales (p. ej., síndrome del intestino irritable), analizando la asociación entre la regulación del músculo liso intestinal y la señalización de 5-HT;
- Detección de actividad y validación de objetivos en la etapa temprana del desarrollo de fármacos, proporcionando un estándar de control para fármacos candidatos dirigidos al receptor 5-HT1A.
Basado en su efecto regulador sobre el músculo liso intestinal y su actividad antagonista del receptor 5-HT1A, la dirección de investigación de este producto se centra en su potencial terapéutico para los trastornos gastrointestinales funcionales. Sin embargo, actualmente solo se encuentra dentro del alcance de aplicaciones de grado de investigación y no ha obtenido la calificación de medicamento clínico. Se requieren más investigaciones clínicas y aprobación de cumplimiento para el avance de aplicaciones médicas relevantes.
Este producto está clasificado como 'sustancia o mezcla no peligrosa' de acuerdo con el Sistema Globalmente Armonizado de Clasificación y Etiquetado de Productos Químicos (GHS). Su Código de Transporte de Mercancías Peligrosas es NONH, que es aplicable a todos los métodos de transporte (carretera, marítima y aérea) y no requiere control especial de acuerdo con la normativa de transporte de mercancías peligrosas.
- El paquete debe permanecer hermético durante el transporte para evitar fugas de polvo causadas por daños en el paquete;
- Se mantendrá alejado de ambientes húmedos y de alta temperatura, y la temperatura dentro del compartimento o contenedor de transporte será lo más cercana posible a la temperatura ambiente para evitar el impacto de temperaturas extremas en la estabilidad del producto;
- Los documentos de transporte deberán indicar claramente el nombre del producto (Citrato de Alverina), el Número CAS (5560-59-8) y el propósito (para investigación científica) para cumplir con los requisitos de declaración en aduana y supervisión del transporte.
